Microsoft powerpoint - unit 09 nukleoside.ppt [kompatibilitätsmodus]
Spezielle Methoden der pharmazeutischen Asymmetrische Naturstoff und Arzneistoffsynthese
(für Diplomanden und Dissertanten im Fach Pharmazeutischen Chemie/Synthese)
Adenosin Guanosin Thymidin
Nukleosid-Synthese: Methode nach „Vorbrüggen“
D-Ribose (1) 5 (kristallin)
4-Cl-Benzyl-Schutzgruppe fördert „Kristallisationsbereitschaft“ der Produkte
Acetylgruppe am C-2 verbessert das α:β-Verhältnis im Nucleosidierungsschritt
Kristallisierbarkeit von 6 ermöglicht die Abtrennung des α-isomeren Nucleosids 7 (kristallin)
Acetylgruppe am C-2 verbessert das α:β-Verhältnis im Nucleosidierungsschritt
Kristallisierbarkeit von 7 ermöglicht die Abtrennung des α-isomeren Nucleosids
Acetylgruppe am C-2 verbessert das α:β-Verhältnis im Nucleosidierungsschritt
Kristallisierbarkeit von 6 ermöglicht die Abtrennung des α-isomeren Nucleosids 11 (kristallin)
Acetylgruppe am C-2 verbessert das α:β-Verhältnis im Nucleosidierungsschritt
Kristallisierbarkeit von 11 ermöglicht die Abtrennung des α-isomeren Nucleosids
Wirkt jedoch nicht tumorhemmend sondern selektiv fungicid
Sensitive Pilzstämme können Flucytosin durch das Enzym Cytosindesaminase
zu dem cytotoxischen 5-Fluoruracil desaminieren
In Säugetierzellen kommt dieses Enzym nicht vor !
Wirkungsspektrum: schmal, vorallem gegen Hefen
Wirkung: Virustatikum, hemmt DNA-abhängige DNA-Polymerase
Wirkung: Virustatikum, hemmt RNA-Polymerase und Synthese von Guanosin-Nucleosiden
senkt Mortalität von Lassa-Fieber auf 1%
Interaktion: behindert Metabolismus von Fluorouracil und Tegafur
Indikation: Herpes Zoster, verhindert postzosterische Neuralgien
Wirkung: Virustatikum, hemmt aber auch humane DNA-Polymerase
Indikation: Herpes-Infektionen, nur lokal anwendbar
Metabolismus: Aciclovir ist ein „Prodrug“
durch viruskodierte Thymidinkinase zum mono-Phosphat
und anschließend zelluläre Kinasen zum tri-Phosphat
Metabolismus: Valaciclovir ist ein „Prodrug“ mit besserer Bioverfügbarkeit
Aktivierung durch Phosphorylierung in zwei Stufen
durch viruskodierte Thymidinkinase zum mono-Phosphat
und anschließend zelluläre Kinasen zum tri-Phosphat
Indikation: Herpes-Zoster, Herpes genitalis bei Immunsuprimierten
Metabolismus: Ganciclovir ist ein „Prodrug“
durch viruskodierte Thymidinkinase zum mono-Phosphat
und anschließend zelluläre Kinasen zum tri-Phosphat
Indikation: Infektionen mit Cytomegalie-Viren bei Immunsuprimierten
Metabolismus: Famciclovir ist ein „Prodrug“ mit verbesserter Lipophilie
Aktivierung durch Phosphorylierung in zwei Stufen
und anschließend zelluläre Kinasen zum tri-Phosphat
Wirkung: Virustatikum der 2. Generation (eigentlich Metabolit von Famciclovir)
Metabolismus: Aktivierung durch Phosphorylierung in zwei Stufen
und anschließend zelluläre Kinasen zum tri-Phosphat
Wirkung: immun-stimulatorisch, erschwert Virusreplikation
Indikation: Masern-Encephalitis, steigert Überlebenschance von 20% auf 80% !
Metabolismus: Depotform, setzt langsam Mercaptopurin frei
Indikation: solare und senile Keratosen, Basaliom,
Bedeutung: Analogon von 5-Fluoro-uracil,
oral anwendbar, länger anhaltende Blutspiegel, geringere Toxizität
Wirkung: Cytostaticum, Hemmt die S-Phase des Zellcyclus
Cytarabin
TIREOPATIA DA AMIODARONE La terapia con amiodarone viene eseguita dai cardiologi soprattutto nelle aritmie sopraventricolari, in pazienti con cardiopatia ischemica e congestizia. Le dosi terapeutiche possono essere elevate nelle forme acute nelle quali il trattamento endovena viene effettuato al fine di ottenere la cardioversione farmacologica; mentre nelle terapie di mantenimento la dose è compr
Medical Sciences / Pharmaceuticals | Technology Offer Early Therapy for Cystic Fibrosis (1) Advantages at a Glance Neonatal Screening for CF Early treatment with sodium channel blocker The earlier the CF diagnosis occurs, the earlier treatment can commence and the better are the chances of the patient. Following this principle, the • Reduces the thick mucus in the lung, impr